Kuvaus
Dostinexin vaikuttava aine on kabergoliini, dopaminerginen aine, ergoliinijohdannainen. Sillä on pitkä ja voimakas prolaktiinia vähentävä vaikutus. Vaikutukset, jotka johtuvat prolaktiinin erityksen estymisestä aivolisäkkeen D2-dopamiinireseptorien laktotrofisten solujen suoran stimuloinnin seurauksena.
Dostinex (Cabergoline Facts: kirjoittanut Dylan Gemelli
FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET:
Dopaminerginen ergoliinijohdannainen, jolla on voimakas ja pitkittynyt prolaktiinia alentava vaikutus. Lääke estää prolaktiinin erittymistä stimuloimalla suoraan aivolisäkkeen laktotrofisten solujen D2-dopamiinireseptoreita. Lisäksi, kun kabergoliinia käytetään suurempina annoksina verrattuna prolaktiinin erittymistä vähentäviin annoksiin, kabergoliinilla on keskeinen dopaminerginen vaikutus D2-reseptorien stimuloinnin vuoksi.
Prolaktiinipitoisuuden lasku veriplasmassa havaitaan 3 tuntia nauttimisen jälkeen, ja se säilyy 7-28 päivää terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joilla on hyperprolaktinemia, ja 14-21 päivään asti – synnytyksen jälkeisen imetyksen estämiseksi. Dostinex imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan, maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 0,5-4 tunnin kuluttua. Ruoan nauttiminen ei vaikuta kabergoliinin (Cabaser) imeytymiseen ja jakautumiseen. Puoliintumisaika, arvioituna virtsaan erittymisnopeudella, on 63-68 tuntia terveillä vapaaehtoisilla ja 79-115 tuntia potilailla, joilla on hyperprolaktinemia. Pitkästä puoliintumisajasta johtuen tasapainotila saavutetaan 4 viikon kuluttua. Noin 41-42 % lääkkeestä sitoutuu veren plasman proteiineihin.
VASTA-AIHEET:
Yliherkkyys kabergoliinille tai torajyväalkaloideille. Tietojen läsnäolo keuhko-, perikardiaali- ja retroperikardiaalisten fibroottisten sairauksien anamneesissa. Sydämen läppävauriot (läppäläppien paksuuntuminen, läpän ahtauma, stenoosi-rajoitus) varmistetaan kaikukardiografialla.
SIVUVAIKUTUKSET:
Dostinex on yleensä hyvin siedetty. Imetyksen ehkäisyyn ja tukahduttamiseen käytettynä esiintyy useimmiten verenpaineen laskua, huimausta, pahoinvointia, päänsärkyä, unettomuutta, vatsakipuja (useimmissa tapauksissa nämä ilmiöt ovat lieviä ja lyhyitä). Hyperprolaktinemian hoidossa havaitaan useimmiten pahoinvointia, päänsärkyä, verenpaineen laskua, huimausta, vatsakipuja, dyspeptisiä ilmiöitä, gastriittia, yleistä heikkoutta, ummetusta, rintojen arkuutta, kuumat aallot kasvoille, masennus, parestesia. Yleensä nämä oireet ovat kohtalaisia tai lieviä, ilmaantuvat kahden ensimmäisen hoitoviikon aikana ja menevät sitten ohi itsestään. Dostinexin lopettamisen myötä ei-toivotut reaktiot häviävät muutamassa päivässä. Lääkkeen sivuvaikutukset ovat annoksesta riippuvaisia. Selkeiden tai keskeytymättömien sivuvaikutusten ilmaantuessa tilapäinen annoksen pienentäminen ja sitä seuraava asteittainen lisäys (esimerkiksi 0,25 mg / viikko 2 viikon ajan) on tarpeen.
Arviot
Tuotearvioita ei vielä ole.