Kuvaus
Farmakodynamiikka
Dutasteridi on 5α-reduktaasin kaksoisestäjä. Estää 1. ja 2. tyypin 5α-reduktaasi-isoentsyymien toimintaa, jotka vastaavat testosteronin muuntamisesta dihydrotestosteroniksi (DHT). DHT on tärkein androgeeni, joka on vastuussa eturauhasen rauhaskudoksen liikakasvusta.
Vaikutus DHT:n ja testosteronin pitoisuuteen. Dutasteridin maksimaalinen DHT-pitoisuutta alentava vaikutus on annoksesta riippuvainen ja havaitaan 1-2 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Kun dutasteridia on otettu 1 ja 2 viikon annoksella 0,5 mg / vrk, seerumin DHT-pitoisuuden keskiarvot laskevat 85 ja 90 %.
Farmakokinetiikka
Imu
Yhden annoksen 0,5 mg:n Tmax dutasteridi ottamisen jälkeen veren seerumissa – 1-3 tuntia.
dDutasteridin (Avodart) absoluuttinen biologinen hyötyosuus miehillä on noin 60 % verrattuna 2 tunnin IV-infuusioon. Dutasteridin hyötyosuus ei riipu ravinnosta.
Jakelu
Farmakokineettiset tiedot, jotka on saatu yhden ja usean dutasteridin antamisen jälkeen, osoittavat suuren Vd:n (300 – 500 litraa). Dutasteridi sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (> 99,5 %).
Päivittäisellä annoksella seerumin dutasteridipitoisuus saavuttaa 65 % vakaasta tasosta 1 kuukauden kuluttua ja noin 90 % tästä tasosta 3 kuukauden kuluttua. Vakaat seerumin dutasteridipitoisuudet (Css), noin 40 ng/ml, saavutetaan 6 kuukauden päivittäisen 0,5 mg:n lääkkeen nauttimisen jälkeen. Siittiössä, kuten seerumissa, vakaat dutasteridipitoisuudet saavutetaan myös 6 kuukauden kuluttua. 52 viikon hoidon jälkeen dutasteridipitoisuudet siittiössä olivat keskimäärin 3,4 ng/ml (0,4-14 ng/ml). Seerumista siemennesteeseen saa noin 11,5 % dutasteridia.
Käyttöaiheet Avodart
Monoterapiana:
Eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun hoito ja etenemisen ehkäisy pienentämällä eturauhasen kokoa, parantamalla virtsaamista, vähentämällä akuutin virtsan kertymisen riskiä ja leikkauksen tarvetta.
Yhdistelmähoitona α1-adrenosalpaajien kanssa:
Eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun hoito ja etenemisen ehkäisy pienentämällä eturauhasen kokoa, parantamalla virtsaamista, vähentämällä akuutin virtsan kertymisen riskiä ja leikkauksen tarvetta. Pääasiassa tutkittiin dutasteridin ja α1-adrenosalpaajan tamsulosiinin yhdistelmää.
Vasta-aiheet
Yliherkkyys dutasteridille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle ja muille 5α-reduktaasin estäjille;
Naiset ja lapset.
Varovasti: maksan vajaatoiminta.
Arviot
Tuotearvioita ei vielä ole.