Kuvaus
Asykloviiri on synteettinen aine, joka on rakenteeltaan lähellä guaniinia (nukleiinihappojen ainesosa, täydentää sytosiinia), kun asykloviiri on vuorovaikutuksessa tiettyjen entsyymien kanssa, se muuttuu farmakologisesti aktiiviseksi aineeksi. Viruksilla infektoituneissa soluissa Generic Zovirax 5 % muodostuu spesifistä entsyymiä, tymidiinikinaasia, joka useiden kemiallisten reaktioiden kautta muuttaa asykloviirin asykloviiritrifosfaatiksi. Koska tartunnan saaneen solun sytoplasma on kyllästynyt asykloviiritrifosfaatilla, tapahtuu DNA:n replikaatiota viruksista, mikä johtaa normaalin viruksen lisääntymisen häiriintymiseen ja elottomien virusyksiköiden muodostumiseen. Lääkkeen vaikutusmekanismi perustuu sen rakenteelliseen samankaltaisuuteen deoksiguanosiinitrifosfaatin kanssa, minkä vuoksi virus-DNA:n synteesin aikana tapahtuu kilpailevan nukleotidin korvaaminen asykloviiritrifosfaatilla. Lääke ei vaikuta kehon terveisiin soluihin, koska niistä puuttuu tymidiinikinaasientsyymi ja asykloviiri pysyy inaktiivisessa muodossa. Lisäksi asykloviiripitoisuudet infektoituneissa soluissa ovat merkittävästi korkeammat kuin terveissä soluissa. Lääke osoittaa virostaattista aktiivisuutta herpes simplex -viruksen tyypin I ja II suhteen, joka on vesirokkoa aiheuttava virus. Acyclovir on kohtalaisen aktiivinen sytomegaloviruksia vastaan.
Lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä, erityisesti immuunipuutospotilailla, havaittiin virusten resistenssin kehittymistä asykloviiria sisältäville lääkkeille. Resistenteille viruskannoille on ominaista alhainen pitoisuus tai tymidiinikinaasirakenteen häiriö, viruksen DNA-polymeraasin rakenteen muutokset. Kun lääkettä käytetään silmävoiteen muodossa, asykloviiri imeytyy nopeasti sarveiskalvon läpi ja muodostaa korkeita pitoisuuksia silmänsisäiseen nesteeseen. Lääkkeen systeeminen imeytyminen sarveiskalvolle levitettynä on merkityksetöntä, Asykloviiria ei käytännössä havaita veriplasmassa, virtsasta määritetään jonkin verran asykloviiria. Kun valmistetta käytetään voiteen muodossa, asykloviirin systeeminen imeytyminen on merkityksetöntä. Kun valmistetta annettiin suonensisäisesti, maksimipitoisuus veriplasmassa havaittiin tunnin kuluttua infuusion jälkeen. Puoliintumisaika aikuisilla on 2,9 tuntia, vastasyntyneillä 3,8 tuntia. Lääkkeen oraalisen annon jälkeen vaikuttava aine imeytyy osittain koko verenkiertoon. Kun lääkettä otetaan 200 mg:n annoksella 4 tunnin välein, lääkkeen maksimitasapainopitoisuus veriplasmassa on noin 3,1 μmol ja lääkkeen pienin tasapainopitoisuus noin 1,8. Assosiaatioaste plasman proteiineihin on alhainen (9 – 33 %). Suurina pitoisuuksina lääke määräytyy aivo-selkäydinnesteeseen. Asykloviiri metaboloituu osittain maksassa. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta sekä muuttumattomassa muodossa että metaboliittien muodossa. Iäkkäillä ihmisillä asykloviirin puoliintumisaika pitenee jonkin verran.
Vasta-aiheet
Lisääntynyt yksilöllinen herkkyys lääkkeen komponenteille. Lisääntynyt yksilöllinen herkkyys asykloviirille ja/tai valasikloviirille.
Suhteellisia vasta-aiheita lääkkeen käytölle ovat kuivuminen ja munuaisten vajaatoiminta.
Ole varovainen määrätä potilaita, jotka kärsivät neurologisista häiriöistä ja joilla on haitallisia vaikutuksia sytotoksisten lääkkeiden käytön yhteydessä.
Yliannostus
Lääkkeen liialliset annokset lisäävät urean ja seerumin kreatiniinin määrää veressä sekä munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä. Lisäksi lääkkeen yliannostuksen yhteydessä havaitaan neurologisia häiriöitä hallusinaatioiden, aroSuomilin, kouristusten ja sekavuuden muodossa. Voimakkaalla annoksella, joka ylittää kooman kehittymisen.
Spesifistä vastalääkettä ei ole. Yliannostustapauksessa hemodialyysi on aiheellinen.
Sivuvaikutukset
Kerma:
Voidetta levitettäessä on mahdollista kehittää paikallisia sivuvaikutuksia, kuten kutinaa, polttamista, ihon ärsytystä levityskohdassa. Lisäksi potilaat havaitsivat ihon kuivuutta ja hilseilyä sekä kosketusihottuman kehittymistä. Erittäin harvoin esiintyi allergisia reaktioita angioedeeman muodossa.
Arviot
Tuotearvioita ei vielä ole.